"Fragilidade indefesa" propensa a adversidade factorial

Os três exemplos que se seguem referem-se a práticas farmacológicas de risco em crianças de tenra idade:

Facto 1: Ano de 2005, Brasil, uma paciente do sexo feminino, com 26 dias de nascimento, 4,5Kg, morre após receber, acidentalmente, 300mg do anticonvulsivante valproato de sódio; a dose inicialmente prescrita era de 30mg/Kg/dia, dividida em duas tomas.

Facto 2: Em 2007, na Etiópia, quatro crianças com menos de três anos morrem por asfixia ao ingerir comprimidos em dosagem adulta do vermífugo albendazol.

Facto 3: Segundo dados do Sistema Nacional de Informações Tóxico-Farmacológicas (Sinitox), no ano de 2005 ocorreram 84.456 casos de intoxicação humana por causas diversas, que variaram de animais peçonhentos a substâncias químicas. Desse total, 22% foram em crianças menores de cinco anos; neste grupo, os medicamentos foram os principais agentes tóxicos, com 35% dos casos.

O acto do nascimento é um dos fenómenos mais belos da nossa existência, representa o princípio de um milagre e a esperança do futuro. Para que um ser tão pequeno, frágil e inocente mantenha a sua vitalidade é necessário criar condições que lhe permitam explorar o mundo envolvente.

Este estudo prova claramente, a necessidade do controlo posológico e de administração farmacológica de crianças e recém-nascidos. Acontece que para estes seres a atenção dos profissionais de saúde deve ser redobrada, embora pareça exacerbado, o mais ínfimo erro de dosagem, aparentemente invisível e insignificante, manifestar-se-á numa adversidade folgada, por vezes fatal.

Ainda respeitando a mesma temática, para que esta "fragilidade indefesa" possa construir um futuro risonho, não poderia deixar de referir as condicionantes referentes ao uso de medicamentos off label e sem licença.

Para compreender a relevância destes factores, note-se as conlusões dos estudos que se seguem:

Num estudo realizado na Holanda foram avaliadas mais de 66 mil prescrições pediátricas atendidas em farmácias comunitárias; desse total, 20,6% foram classificadas como off label e 16,6% sem licença.
Num estudo Francês envolvendo 2.533 prescrições de medicamentos para 989 pacientes pediátricos, 29% e 4% dos fármacos prescritos estavam no status off label e sem licença,respectivamente. As prescrições off label foram categorizadas de acordo com: faixa etária (65%), indicações (23%), esquema posológico (10%) e via de administração (7%). Em São Paulo (Brasil), um levantamento prospectivo em 15 creches municipais (n = 1.382 crianças) revelou que 40,8% dos medicamentos prescritos poderiam ser classificados como uso inadequado para crianças.

De entre as faixas etárias, os pacientes com maior incidência de uso de medicamentos off label ou sem licença são os recém-nascidos.
Com relação aos medicamentos, os mais prescritos como off label foram os Analgésicos, antibacterianos e broncodilatadores.

O uso de medicamentos off label e sem licença é um recurso eventualmente necessário para garantir que pacientes pediátricos recebam o tratamento adequado. . No entanto, os pais têm a obrigação de saber que esta não é a alternativa mais eficaz e segura para os seus filhos. Todos os envolvidos, da prescrição à administração desses medicamentos, são responsáveis directos pelas consequências adversas e podem, em última instância, responder judicialmente por negligência.
É necessário ser fundamentado claramente com evidências clínicas todas as opções de tratamentos disponíveis, de modo a obedecer a aspectos éticos da prescrição.

Por vezes surgem inovações farmacoterapêuticas lançadas no mercado cuja licença de uso para crianças é inexistente.

O que acontece é que no processo de desenvolvimento dos fármacos, os estudos clínicos de fase III ( realizados no sentido de obter resultados referentes a eficácia e segurança do uso) geralmente não incluem crianças, "não só por razões éticas como também devido à dificuldade de obtenção de uma amostra homogénea e significativa, em virtude da estratificação das faixas etárias e dificuldade de conduzir um estudo durante longos períodos de tempo, nomeadamente em doenças raras".

Porém, sabendo que formulações específicas para esse grupo de doentes não estao disponíveis, (in)contestavelmente a prescrição de medicamentos utilizada de forma diferente à indicada na bula, prescrição off label, é um risco. Caso não haja evidências clínicas que comprovem a prevalência de benefícios face aos danos, esta realidade incómoda e proliferativa de severos efeitos adversos, é um buraco negro, para seres frágeis e indefesos de tenra idade.

Ainda no contexto de prescrição off label, é um exemplo:

Dinoprostona

- indicado para mulheres adultas com o objectivo de promover o esvaziamento uterino

- em doentes pediátricos com doenças cardíacas, é prescrito para manter os ductos arteriais patentes, embora não seja indicado para esta finalidade por seu fabricante.

Estudos científicos referem que "perante tais situações o risco de toxicidade aumenta claramente, sobretudo pela falta de informações adequadas e pelo uso em condições distintas daquelas que foram avaliadas nos estudos".

Farmacoterapeuticamente falando, as crianças não devem ser tratadas como "adultos pequenos", a velocidade de absorção e eliminação do medicamento no organismo, assim como a sensibilidade específica no órgão-alvo é diferente, já que está associado à maturação. Mudanças fisiológicas são as principais responsáveis pela acção farmacológica das drogas, nomeadamente, eficácia, toxicidade e regime posológico.

As crianças devem por isso, receber cuidados extras na selecção, desenvolvimento de formulações, doses, vias e métodos de administração dos medicamentos. Quando formulações apropriadas para administração de medicamentos em crianças não estiverem disponíveis no mercado, deve-se ter cautela para garantir que a melhor alternativa seja utilizada.

" Os rescém nascidos parecem ser os mais afectados, o risco de toxicidade é brutal .
A susceptibilidade de doentes pediátricos a reações adversas pode sofrer alterações durante as diversas fases do seu desenvolvimento e crescimento, nomeadamente em tratamentos crónicos. Contudo, independente da duração do tratamento, este pode resultar em reações adversas não observadas na população adulta, em virtude do processo de desenvolvimento do doente (...)
Ainda pela falta de posologia adequada ou não estabelecida, as crianças são mais propensas receber super ou subdose do medicamento, resultando no aumento da incidência de reações adversas do tipo A ou falta de efeito terapêutico, respectivamente. "

A utilização de medicamentos sem licença, a partir formulações extemporâneas preparadas a partir de comprimidos ou outras formas farmacêuticas, traduz outro factor de risco. Acontece que as formulações extemporâneas não têm registo, só as formas farmacêuticas usadas para a sua preparação.
Para estabelecer um melhor controlo, no que respeita segurança e qualidade do tratamento pediátrico, será possível se for tido em conta a necessidade de abordar este fenómeno cuidadosamente e especificamente pelos profissionais de saúde:

-O cálculo da dose de medicamentos em crianças deve ser bem criterioso e muitas vezes ser fundamentado no peso corporal do paciente (em Kg). Esse procedimento, se realizado de forma correcta evita muitos erros de superdosagem durante a administração .

-Por aspectos físicos, os pacientes pediátricos podem ser incapazes ou avessos a ingestão de comprimidos. Muitas vezes, os pais ou responsáveis trituram e misturam comprimido, ou o conteúdo da cápsula, com sucos, iogurtes, frutas, geleias e outros tipos de alimentos.

Este procedimento, além de alterar a estabilidade do fármaco, não dá garantias plenas de ingestão total da dose e sua disponibilidade. Os medicamentos não devem ser misturados com alimentos, salvo quando recomendado pelo fabricante.

- O uso de medicamentos em horário escolar pode ser complicado e, portanto, deve ser evitado, dando preferências a esquemas posológicos com uma ou duas doses diárias. Quando formulações apropriadas para administração de medicamentos em crianças não estiverem disponíveis no mercado, deve-se ter cautela para garantir que a melhor alternativa,preparação de formulação extemporânea ou importação, seja utilizada. A importação de um produto registado num outro país pode ser dispendiosa e demorada, inviabilizando
o tratamento.

A alternativa Manipulação magistral de medicamentos específicos face às necessidades da criança, deverá ser a primeira escolha, considerada pelos pais e prescritores como medida de segurança e eficácia. Formulações pediátricas, quando manipuladas por profissionais especializados (Técnicos de Farmácia e Farmacêuticos) e em farmácias com alto padrão laboratorial, sem dúvida, são a melhor das alternativas terapêuticas, já que o medicamento, certificado por órgãos sanitários reguladores, passa por longos processos de gestão da qualidade, facto que o garante segurança na identificação, actuação, concentração e pureza.

Pais e profissionais da saúde devem ser vigilantes na detecção de eventos adversos e erros de medicação.

As formulações extemporâneas, preparados sob a forma de manipulados devem cingir-se aos protocolos já testados e descritos na literatura, que, neste caso específico, é muito escassa.

Outros métodos de adaptação de formulações de adultos para crianças incluem diluição de preparações concentradas, partição de comprimidos , dissolução ou dispersão de comprimidos em um volume específico de água e tomando uma parte, podem ser opções, mas sempre cautelosamente executados, uma vez que a precisão da dose não é garantida. Seringas podem ser usadas como meio de assegurar a precisão das doses de formas farmacêuticas orais liquidas.

Bibliografia :

acessível pela Internet por meio do endereço: http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm.

Edélcio F. Araújo Junior e Paulo F. Crepaldi
Quarta-feira - 11/06/2008 - 03h01

http://www.folhadaregiao.com.br/noticia?92893&PHPSESSID=2f1ef7915731d8f

"Poções meticulosamente curativas" em quimioterapia...

Todos nós, enquanto meros aprendizes interessados, devemos usufruir das experiências e aproveitar todas as oportunidades de aquisição de conhecimentos, de forma a nos tornarmos melhores profissionais. Conhecer para manipular, distingue o "mestre" do "habilidoso". Por vezes, o senso comum tende a condicionar o Homem a crer apenas no perigo visível. Acontece que tais drogas, embora contidas em frasquinhos de reduzidas dimensões apresentam um vasto leque de efeitos prejudiciais (O PT online refere depressão da medula óssea, alopécia, perturbações GI, diminuição da cicatrização, comprometimento do crescimento (em crianças), desenrrolar de novas mutações (carcinogénese), efeitos teratogénicos, podem causar esterilidade...etc); o conteúdo nas mais diversas formas farmacêuticas, apresenta propriedades amplamente tóxicas e representa um perigo iminente para qualquer comum mortal que contacte directamente com o dito cujo.

Estas "poções" devem ser "meticulosamente" manipuladas, de forma a se obter o efeito "curativo" desejado e não um enrredo colateral de severidade diferencial. Deste modo, é de extrema importância que o profissional de saúde, manipulador, não negligencie as devidas precauções necessárias e esteja ciente da enormidade responsabilidade em si depositada, já que está em causa a sua segurança e a do doente. (por Maleitaremediante)

A Quimioterapia apresenta-se como uma das mais importantes e promissoras formas de tratamento do cancro. Consiste na utilização de agentes químicos isolados ou em combinação, para o controlo e remissão da proliferação destes tumores malignos. Esta forma de tratamento sistémico da doença pode ser conjugada com formas de tratamento mais antigas e localizadas, como a cirurgia e a radioterapia. (BONASSA, 1998). O autor refere ainda que esta terapia desempenha um papel cada vez mais importante no tratamento de doenças neoplásicas, verificando-se a necessidade crescente da preparação de medicamentos citotóxicos a nível hospitalar. Actualmente verifica-se uma grande preocupação em relação à preparação deste tipo de medicamentos, devido aos riscos ocupacionais que podem surtir da exposição a que os profissionais de saúde envolvidos estão sujeitos. De forma a minimizá-los é fundamental a existência de condições de trabalho adequadas que possibilitem uma maior segurança para o profissional envolvido e que minimizem o risco de contaminação da preparação.

Com base no estudo realizado por Teixeira A. ; Simões A.; Tabaquinho S. em PREPARAÇÃO DE MEDICAMENTOS CITOTÓXICOS: RISCOS PROFISSIONAIS E CONDIÇÕES DE TRABALHO, Lisboa 2000

(... ) Relacionando a preparação de medicamentos citotóxicos e, respectivas condições de trabalho, com a apresentação de forma repetida e persistente de sinais e sintomas, comprovou-se estatisticamente a existência de risco relativo em relação a irritação ocular, irritação crónica da garganta e queda de cabelo.

Para os sintomas tosse crónica, tosse quando deitado, dores no peito, hipertensão, hiperpigmentação das unhas, diminuição da líbido e anemia verificou-se uma maior probabilidade de relação com a preparação de medicamentos citotóxicos, no entanto, o risco relativo não pôde ser estatisticamente comprovado.
O desenvolvimento deste estudo permitiu "verificar que muito ainda se pode investigar à cerca do risco que a preparação de medicamentos citotóxicos, e respectivas condições de trabalho, pode constituir para os profissionais de saúde envolvidos."

Este estudo contemplou uma população alvo constituída pelos profissionais de saúde, Técnicos de Farmácia, Farmacêuticos e Enfermeiros, que preparam ou prepararam medicamentos citotóxicos e que exerçam funções em Instituições Hospitalares pertencentes à Região de Lisboa e Vale do Tejo, considerando-se ainda o grupo controlo constituído por profissionais que nunca prepararam.

Face ao exposto, obtiveram-se os seguintes resultados referentes a boas práticas de preparação, bem como o equipamento envolvido na protecção e segurança do manipulador, cuja análise será aqui citada.

" Vários autores indicam que a preparação de medicamentos citotóxicos deve ser centralizada em instalações concebidas para esse fim, na Farmácia Hospitalar, uma vez que permite uma série de vantagens: diminuir os riscos de contaminação para os profissionais de saúde, melhoria da prestação de serviços, redução do tempo empregue na preparação e diminuição do consumo de medicamentos citotóxicos e materiais.

Para todos os profissionais de saúde envolvidos no uso de medicamentos citotóxicos é essencial possuírem formação adequada na técnicas e procedimentos que envolvem a sua manipulação segura. Especialmente aqueles que se encontram directamente envolvidos na preparação de medicamentos citotóxicos devem obrigatoriamente possuir formação específica. Neste estudo podemos observar que o tipo de formação que a maioria dos profissionais de saúde afirma possuir em relação à preparação de medicamentos citotóxicos é formação de base, verificando-se ainda que 14,7% dos profissionais não possuem qualquer tipo de formação específica.

(...)O ideal seria que a maioria dos profissionais envolvidos neste tipo de preparação fossem Técnicos de Farmácia ou Farmacêuticos, o que na generalidade significaria que a preparação decorria na Farmácia Hospitalar. A maior dos profissionais que afirma não ter formação específica para esta preparação é constituída por Enfermeiros(...)

É vital que estes possuam os conhecimentos específicos para que possam proteger os doentes, o ambiente e os profissionais de saúde, incluindo eles próprios, dos potenciais efeitos tóxicos destas drogas.
Observámos que a maioria dos profissionais de saúde (64%) que está envolvida na preparação de medicamentos citotóxicos fazem-no ou fizeram-no durante um período inferior a sete anos, sendo apenas 13,3% os profissionais que afirmam preparar este tipo de medicamentos durante um período não superior a um ano.
Em relação à frequência de rotação dos profissionais envolvidos na preparação destes produtos verificámos que a maioria destes apresenta um sistema de rotação variável.

Na preparação de medicamentos citotóxicos, há técnicas específicas para evitar acidentes como formação de aerossóis, derrames e salpicos ou até picadas. Em relação a estes acidentes de trabalho ocorridos durante a preparação destes medicamentos, observámos que 48% dos profissionais responderam nunca ter sofrido qualquer um destes acidentes. Dos que afirmam ter sofrido acidentes de trabalho, os mais comuns são salpicos e derrames.
Náuseas, diarreia, cólicas abdominais, cefaleias, tonturas, diminuição da acuidade visual, reacções alérgicas, batimentos cardíacos irregulares, hipertensão e queda de cabelo têm maior probabilidade de ocorrer dependendo a exposição provocada por estes acidentes de trabalho durante a preparação de medicamentos citotóxicos. No entanto, estatisticamente apresentam significado, pelo risco relativo referente à não observação de acidentes ser apenas devido ao acaso, náuseas, cefaleias, tonturas e queda de cabelo.

Existe uma percentagem de profissionais que prepara citotóxicos em Câmara de Fluxo de ar laminar horizontal ( em vez de vertival) ou mesmo em bancadas propriamente ditas.
Segundo vários autores, a preparação de medicamentos citotóxicos em bancada de trabalho constitui não só risco de contaminação microbiológica da preparação, o que será muito grave para o doente, mas também risco para o operador e para o ambiente circundante à preparação, pois não existe equipamento técnico adequado que promova a protecção do operador e evite a contaminação do ambiente.

Para aqueles que preparam medicamentos citotóxicos em bancada de trabalho, esta condição pode contribuir para um maior risco de apresentaçãode náuseas, insónias, reacções alérgicas, tosse crónica, tosse quando deitado, batimentos cardíacos irregulares, hiperpigmentação das unhas e alterações dos períodos menstruais, tendo sido estatisticamente comprovados os sintomas reacções alérgicas e irritação crónica da garganta.

De acordo com outros estudos em que se comparou o uso de CFALV ao invés de CFALH, verificou-se uma redução de exposição a agentes citotóxicos, considerando-se que as CFALH apenas protegem o produto, enquanto que as CFALV protegem ambos o produto e o operador. Inicialmente, a preparação de medicamentos citotóxicos era realizada nas enfermarias uma vez que não existiam CFAL e pouco se conhecia à cerca dos efeitos tóxicos destes medicamentos para o preparador. Neste estudo verificámos que a preparação de medicamentos citotóxicos decorre principalmente em CFALV, que ainda muitos profissionais o fazem em bancada de trabalho, principalmente Enfermeiros, e uma minoria, de 8%, apenas constituída por Enfermeiros, em CFALH."

De acordo com as normas existentes para a sala onde decorre a preparação de medicamentos citotóxicos, esta deve possuir lavatório com água corrente para lavagem da pele ou olhos em caso de acidente, parede com janela de vidro para o exterior, intercomunicadores de forma a manter o contacto com o exterior e normas básicas relativas à preparação de medicamentos citotóxicos e normas de como actuar em caso de acidente. Os resultados obtidos referem que "na maioria dos casos existe fonte de
água, janela para o exterior e sistema de comunicação para o exterior(...) e ainda a existência de normas de actuação em caso de acidente e normas de preparação. "

No que respeita a equipamento de protecção individual e equipamento técnico, obtiveram-se os seguintes resultados:

- A bata utilizada deve ser fabricada com material de fraca permeabilidade de forma a que em caso de acidente, o líquido escorra em vez de ser absorvido. Todos afirmaram usar.

- as luvas constituem a primeira barreira de protecção contra uma possível exposição dos profissionais de saúde aos medicamentos citotóxicos. É aconselhavel o uso de dois pares de luvas, látex e especiais para a preparação de citotóxicos. A frequência de troca de luvas, o ideal, segundo as indicações de vários estudos, seria trocar de pares de luvas de 30 em 30 minutos ou na preparação de cada ciclo. Uma minoria afirmou usar dois pares de luvas, sendo que a maior parte usa um par de luvas especiais para o efeito.

- A utilização de máscara na preparação de medicamentos citotóxicos tem como objectivo impedir a inalação de aerossóis de citotóxicos, pelo operador, pelo que deve ser de material impermeável, para além de evitar a contaminação da própria solução. É de extrema importância o uso desta.

- A utilização de óculos protectores justifica-se quando a preparação de medicamentos citotóxicos não decorre em CFALV. No entanto, não pode ser considerada uma protecção suficiente nesses casos. No que diz respeito à utilização deste equipamento de protecção é possível aferir com este estudo que " a grande maioria dos profissionais afirma não os utilizar".

O material utilizado na preparação de medicamentos citotóxicos deve possuir ligações do tipo “luer lock”, reduzindo assim a possibilidade de ocorrência de acidentes por dispersão do tóxico devido às diferenças de pressão criada. A maioria dos profissionais afirma utilizar na preparação material com ligações “luer lock”.
As agulhas utilizadas na preparação de medicamentos citotóxicos devem ser de calibre apropriado, uma vez que as de calibre grosso diminuem a probabilidade de um aumento de pressão no interior da seringa, mas o risco de derrame é muito superior. Neste estudo, a maioria dos profissionais afirma utilizar sempre que necessário agulhas de calibre apropriado
Os campos de trabalho devem possuir um elevado grau de absorção e uma das faces impermeáveis, de forma a conter possíveis salpicos ou derrames. A maioria dos profissionais afirma, neste estudo, utilizar campo de trabalho na preparação de medicamentos citotóxicos
É ainda recomendado o uso de um dispositivo dotado com um filtro hidrofóbico, que permita que o ar entre e saia mas, impedindo que o líquido ou partículas saiam, de modo a equilibrar as pressões. Neste estudo, a maioria dos profissionais de saúde afirma nunca utilizar filtro hidrofóbico na preparação de medicamentos citotóxicos.
As compressas são utilizadas, na preparação de medicamentos citotóxicos, como auxiliares na preparação das soluções, uma vez que oferecem protecção imediata à libertação de aerossóis ou extravasamentos. Neste estudo, a maioria dos profissionais afirmam utilizá-las sempre que necessário durante a preparação.

Também o nível de iluminação deve ser tal que permita o desenvolvimento da técnica de preparação, uma vez que esta é visualmente exigente, sendo a maioria dos resultados obtidos indicadores de um nível adequado de iluminação no local onde decorre a preparação de medicamentos citotóxicos. Relativamente aos níveis de ruído numa sala asséptica, é esperado um nível de ruído elevado devido ao facto das CFAL serem equipamentos ruidosos e das grandes quantidades de ar requeridas nas salas, no entanto, 60% dos profissionais que
trabalham em CFAL, destes 53,3% consideram os níveis de ruído adequados e apenas 33,3% excessivo. No que respeita aos níveis de humidade exigidos para a preparação, nomeadamente de pós sensíveis à humidade, os níveis desta dificilmente serão adequados simultaneamente ao operador e aos medicamentos. Através dos resultados obtidos verificámos que a maioria dos profissionais considera adequados os níveis de humidade relativa do ar no local onde decorre a preparação de medicamentos citotóxicos. Os níveis de
temperatura devem ser tais que não provoquem desgaste e fadiga excessivos,cefaleias, taquicardia, astenia e dificuldades de concentração...no entanto, a maioria dos profissionais afirma ter níveis excessivos no seu local de trabalho.

No que respeito ao registo do tempo de laboração de substâncias e respectivas dosagens preparadas, verificou-se que "a maioria dos profissionais, apesar de manter registos da preparação das substâncias e respectivas dosagens, não o faz em relação ao tempo de laboração".

GLOSSARIO:

GI- gastro-intestinais /CFLAV-Câmara de Fluxo de ar laminar Vertical / CFLAH -Câmara de fluxo de ar laminar Horizontal

BIBLIOGRAFIA
- AZEVEDO, C.; AZEVEDO, A. – Metodologia Científica. 4ª Edição. Porto: C. Azevedo, 1998.

- CONNOR, et al. – Surface contamination with antineoplastic agents in six sincer treatment centers in Canada and United States. American Journal of Hospital Pharmacy. 56 (1999). 1427-1432.

- ESTEVES, Amaral José – Projecto de salas limpas e salas estéreis em Biotecnologia. Setembro, 1997.

- Manual de Antineoplásicos e Imunomoduladores. Conselho do Colégio da Especialidade em Farmácia Hospitalar, 1999.

- MAYER, Deborah; R.N.; M.S.N.; O.C.N. – Hazards of chemotherapy, Implementing Safe Handling Practices. Cancer Supplement. 70, 4 : (1992). 988-992.

- NGUYEN, et al – Exposure of Pharmacy Personel to Mutagenic Antineoplastic Drugs. Cancer Research. 42:(1982) 4792-4796.

- OLSON, Wayne P.; GROVES, Michael J. – Asseptic Pharmaceutical Manufacturing, Technology for the 1990s. 1ª Edição, USA, 1987.

- PESTANA, Maria Helena; GAGEIRO, João Nunes – Análise de Dados Para Ciências Sociais, A complementaridade do SPSS. 2ª edição, Edições Sílabo, Lisboa, 2000.

- Plano Estratégico dos Resíduos Hospitalares. Lisboa. Ministério da Saúde e do Ambiente,1999.

- Sécurité dans la manipulation des cytostatiques. Hamburg: Comité internacional de l’AISS pour la prévention des accidents du travail et des maladies professionnelles dans le secteur santé, 1996.

Acorda Serotonina

Este poema traduz um dia vivido por um doente deprimido. Hiperbolicamente, realça a necessidade de equilibrar os dois neurotransmissores para que seja possível o normal equilíbrio do ser humano. A serotonina uma substância sedativa e calmante conhecida como a substância “mágica” capaz de melhorar o humor nomeadamente em pessoas com depressão. Já a dopamina uma fonte de energia. Esta desempenha um papel determinante na regulação e controlo do movimento, motivação e cognição.

Todo dia desperto com um susto.

Num grito abafado, sufocante, até que se liberta:

- Acorda Serotonina!

Meia tonta, zonza, sob o efeito rebote do entorpecente da noite passada. Abro os olhos...

Pupila, tecto, lado, braço, umbigo, joelho, pé, porta, banheiro, esforço de pé...Passo, mais um passo, outro passo e passo...

Suspiro, respiro, piro...

Pulso, pulso, pulso, pulso, pulso!

Água na boca, no corpo, indo...

Dopamina, dopem, mina, dor.

Cafeína, suspiro, respiro, tomo, melhoro..

Serotonina dormiu, apagou, descansou.

Dopamina não, sempre alerta em busca de uma Heroína.

Atenta aos acontecimentos com suas pupilas disformes...

Passa o dia frenética, saltitante com a Cafeína, mas quando a noite cai, elas sentem falta da Serotonina coitada, tão nova, tão cansada, tão medicada e controlada começa o ensaio para a madrugada longa e acordada e agitada sob o som clássico de uma orquestra de ansiolíticos, o maestro não permite que a festa se resuma a 15 gotas musicais com uma sonoridade inconfundível e entorpecidamente gostosa e vem o grito de novo:

- Acorda Serotonina que é hora de dormir!

Fonte: pantomima.nireblog.com/

Antidepressivos versus síndrome serotoninérgico

Um estudo conduzido na Grã-Bretanha concluiu que a última geração de antidepressivos é pouco eficaz no tratamento da maioria dos pacientes. Os pesquisadores, da Universidade de Hull, argumentam que os medicamentos "ajudam apenas um pequeno grupo de pessoas que sofrem de depressão severa". A equipa de especialistas, cujo estudo foi publicado na revista especializada" PloS Medicine", revisou os dados de 47 testes clínicos. Os cientistas concentraram-se nos medicamentos conhecidos como Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS), que actuam aumentando o nível da serotonina no cérebro, uma hormona que controla o humor. Entre os remédios examinados estavam o Prozac (Fluoxetina), Seroxat (Paroxetina) e Efexor (Venlafexina), todos eles amplamente receitados na Grã-Bretanha.
Os pesquisadores descobriram que os "efeitos positivos das drogas em pacientes com depressão profunda foram relativamente pequenos". O coordenador da pesquisa, Irving Kirsch, afirmou que a "diferença entre os pacientes que tomaram placebo e os que tomaram remédios para combater o mal "não foi muito grande.
"Isso significa que pessoas com depressão podem melhorar sem tratamentos químicos".

Os Inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS ou SSRI) são uma classe de fármacos usados no tratamento da síndromes depressivas, ansiedade e alguns tipos de transtorno de personalidade.
Os SSRIs aumentam a concentração extracelular do neurotransmissor serotonina ao inibir a sua recaptação pelo neurónio pré-sináptico, aumentando o nível de serotonina disponível para se ligar ao receptor pós-sináptico. O grau de selectividade para outros transportadores de monoaminas (como a dopamina ou noradrenalina) é variável, embora a afinidade seja de forma geral muito baixa. Foram a primeira classe de fármacos psicotrópicos a serem racionalmente desenhados, e são os antidepressivos mais amplamente prescritos em muitos países e de primeira escolha.
A sua eficácia tem sido questionada em alguns estudos por ser pouco mais alta que a do placebo. Alguns media portugueses noticiaram, com base nesses estudos, que os antidepressivos eram ineficazes na maioria dos casos.

A Serotonina é um neurotransmissor, cujo percursor directo é o 5-HTP (5-hidroxitriptofano, 5-Hydroxytryptophan ou 5-Hydroxy L-Tryptophan) é um nutriente derivado do aminoácido triptofano . Este percursor actua no cérebro auxiliando a melhora do humor, depressão, ansiedade, insónia e inibindo o apetite, para além de aliviar enxaquecas. É a " resposta da natureza" aos antidepressivos convencionais.

Precursores naturais podem seguramente elevar os níveis de serotonina para aliviar a depressão, dor e inibir o desejo de hidratos de carbono. Embora seja um entre possivelmente centenas de neurotransmissores do cérebro, a serotonina talvez seja um dos mais importantes. Os níveis de serotonina determinam se a pessoa está deprimida, propensa à violência, irritada, impulsiva ou gulosa. Em essência, funciona como "um pai substituto no cérebro, que nos diz constantemente quando dizer não".

Já o suplemento de 5-HTP, parece ser mais eficiente comparativamente a outros fármacos, já que é um precursor directo da serotonina (5-HT, 5-hidroxitriptamina ou 5-hydroxytryptamine) e é prontamente disponibilizado ao corpo. Comparado às drogas antidepressivas, o 5HTP tem sido mais eficaz contra a depressão e sem provocar efeitos colaterais. O 5HTP não é facilmente obtido em fontes alimentares, no entanto poderá ser encontrado em maiores concentrações na semente de um legume, chamado Griffonia simplicifolia, encontrado no Oeste da África.




Apesar de serem poucos os neurónios no cérebro com capacidade de produzir e libertar Serotonina, existe um grande número de células que detectam este neurotransmissor. Esta comunicação cerebral é fundamental para a percepção e avaliação do meio que rodeia o ser humano, e para a capacidade de resposta aos estímulos ambientais. Desse modo, a Serotonina desempenha um importante papel no funcionamento do nosso sistema nervoso, estando de igual forma associada a numerosas patologias perante a resposta incapaz do neurotransmissor.


Fisiologicamente, a serotonina intervém no controlo da libertação de alguns hormonas, na regulação do ritmo circadiano, do sono e do apetite, da temperatura corporal, do apetite, do humor, da atividade motora e das funções cognitivas causando uma sensação de bem-estar. Já a sua falta tem sido relacionada a doenças graves, como Parkinsonismo, Síndrome de Huntington, distonia neuromuscular e tremores, depressão, ansiedade, comportamento compulsivo, agressividade, problemas afectivos, aumento do desejo de ingerir doces e hidratos de carbono.







Uma pesquisa organizada pela psiquiatra Donatella Marazziti, da Universidade de Pisa, na Itália conclui que. "a paixão pode ser mesmo uma doença. Segundo o resultado do estudo, os apaixonados têm cerca de 40% menos serotonina no cérebro que as pessoas normais". Daí que possam surgir associados sintomas com perda de apetite, insónias, palpitações, etc. Mas, para a frustração de quem pensa que pode morrer de paixão, o estudo também fez outras descobertas. Os sintomas duram, em média, seis meses, assim como a paixão em si. Esta é uma boa notícia para quem não é correspondido. O tempo de sofrimento é até suportável. Já para quem está vivendo uma grande e feliz paixão correspondida, não há motivo para desespero. Quando acaba essa fase, a paixão pode-se transformar noutros sentimentos. Isso depende de como foi conduzida a relação.Para a psicóloga especializada em Sexualidade Humana - Lucianne Fernandes, "a paixão é cega, instantânea e pode ser unilateral. Normalmente, o apaixonado não consegue ficar longe do objecto da paixão. O amor já é mais bilateral, um sentimento mais maduro, onde ambos podem amadurecer e evoluírem juntos". Em muitos casos, pode-se iniciar um quadro depressivo e isso exige um pouco mais de atenção. Para Dra. Lucianne, a alternativa mais adequada é procurar ajuda através de um profissional da área da saúde.Ela ainda diz que a paixão não dura muito, mas pode ter um final trágico como, por exemplo, passar a desprezar ou mesmo odiar o objecto da paixão.



Em geral, os indivíduos deprimidos têm níveis baixos de serotonina no sistema nervoso central. Neste caso, deve se administrar IRSS, ocasionando uma maior disponibilidade deste neurotransmissor na fenda sináptica. Diversos fármacos que controlam a acção da serotonina são actualmente utilizados (ou estão sendo testados) em patologias como a ansiedade, depressão, obesidade, enxaqueca e esquizofrenia, entre outras. Drogas como o "ecstasy" e o LSD mimetizam alguns dos efeitos da serotonina em algumas células alvo.


Alimentos ricos em proteínas, como carne bovina e de peru, peixe, leite e seus derivados, amendoim, tâmara, banana, chocolate, etc., contêm Triptofano, um nutriente que ajuda a combater os efeitos da falta de serotonina. A avaliação de um médico especialista poderá esclarecer a necessidade, ou não, de algum medicamento que equilibre o funcionamento químico do cérebro. A ingestão de hidratos de carbono produz aumento dos níveis de insulina o que auxilia na "limpeza" dos aminoácidos circulantes do sangue e facilitam a passagem do triptofano para o cérebro.A fome e o prazer de comer podem induzir a erros de nutrição.


"Quando você estiver ansioso ou deprimido, observe se recorre a massas ou doces. Se houver falta de autocontrolo e você estiver sempre desejando ingerir hidratos de carbono e doces, pode ser uma indicação de um desequilíbrio da taxa de serotonina no cérebro. O desejo por certos tipos de alimentos nem sempre está associado à busca de prazer e saciedade. Com taxas normais de serotonina, a pessoa atinge mais facilmente a saciedade e consegue maior controle sobre a ingestão de açúcares. Medicamentos que aumentam a taxa de serotonina são cada vez mais utilizados para emagrecer. A Sibutramina e a Fluoxetina ( antidepressivos), costumam proporcionar maior controlo sobre o apetite, especialmente para doces (...) Outras acções como sexo e exposição solar podem aumentar os níveis do referido neurotransmissor. O Triptofano é o aminoácido sintetizado de forma a produzir serotonina através de sucessivas hidroxilações no anel aromático e descarboxilações".



Flávia Fernandes, Psicóloga - CRP 06/68043



Síndrome Serotoninérgico é um dos síndromes mais preocupantes. Advém da possibilidade de interacção de ‎diversos medicamentos cujo mecanismo de acção interfira com a serotonina; decorre da estimulação excessiva de receptores ‎serotoninérgicos centrais e periféricos. Em casos graves, pode causar ‎alucinações ou coma, inquietação, perda de coordenação motora, rápidos batimentos ‎cardíacos , súbitas mudanças de pressão arterial, aumento da temperatura ‎corporal, hiperreflexia, náusea, vómito ou diarreia entre outros.‎ Embora muito raro, o quadro pode ser grave, e parece “ocorrer quando o organismo ‎tem serotonina elevada", segundo o FDA (Food and Drug Agency, Estados Unidos)”. Essa ‎agência reguladora de medicamentos divulgou um alerta sobre a possibilidade da ‎ocorrência da síndrome perante o uso combinado de Triptanos (agonistas de receptores ‎da 5-hidroxitriptamina), SSRIs (inibidores seletivos da recaptação de serotonina) ou SNRIs ‎‎(inibidores selectivos da recaptação norepinefrina serotonina).
No ‎comunicado, consta que a Sibutramina (Meridia), fármaco aprovado para perda de peso, ‎mas não para depressão, deve ser utilizada com cuidado quando combinada com outros ‎serotoninérgicos e triptanos.‎ A literatura moderna não descreve casos de síndrome serotoninérgica pela interacção ‎de Sibutramina com antidepressivos e esse risco não é sequer mencionado nas ‎informações académicas sobre a Sibutramina. Existem relatos de casos com alguns antidepressivos, como ‎a Fluoxetina, mas a maioria das reacções indicadas tem possibilidade de ocorrer apenas ‎sob o ponto de vista teórico. Nada existe fundamentado relativamente à interacção Sibutramina-Ioimbina, embora a possibilidade teórica dessa ocorrência ‎tenha sido publicada no Lancet em 2003.


Segundo Suzuki V., et al.( 2007 ) a síndrome serotoninérgica é uma reação adversa, potencialmente fatal, causada pela administração de medicamentos pro-serotoninérgicos. Vários fármacos aumentam a concentração da serotonina. De acordo com os investigadores, é possível listar os grupos farmacológicos de interesse que apresentem capacidade de aumentar os níveis do neurotranmissor, segundo o respectivo mecanismo de acção:

Precursor metabólito da serotonina( L-triptofano); Inibidor do metabolismo da serotonina(IMAOs, Anfetamina, Lítio); Aumentar a libertação de serotonina ( MDMA (Ecstasy), Cocaína, Dextrometorfan, ISRSs, Antidepressivos tricíclicos,Trazodona) Inibição da recaptação da serotonina (Venlafaxina ); Agonista do receptor da serotonina (Buspirona, Ácido lisérgico dietilamino (LSD) ); Agonistas da dopamina ( L-dopa)


Geralmente observa-se uma tríade de sintomas, como mudança do status mental, anormalidades neuromusculares e hiperactividade . Contudo podem ainda surgir outros sintomas tais como tremor, diarreia, delírio, rigidez neuromuscular e hipertermia. Os sinais e sintomas associados a SS são: confusão, desorientação, agitação, irritabilidade, coma, ansiedade, hipomania, letargia, convulsões, insónia, alucinações, tontura, hiperreflexia, rigidez muscular, tremor, ataxia, descoordenação, arrepio,sinal de Babinski (bilateral), hipertermia, diaforese, taquicardia sinusal, hipertensão, taquipnéia, dilatação de pupilas, pupilas não reactivas, rubor facial, hipotensão, caimbra abdominal, salivação.

No que concerne o diagnóstico, não existem testes laboratoriais que confirmem a SS. O aparecimento dos efeitos clínicos é rápido e ocorre dentro de minutos a algumas horas. Espasmos induzidos, espontâneos e oculares são os mais importantes para estabelecer o diagnóstico da SS. Refira-se ainda que a Síndrome maligna neuroléptica, “toxidrome” anticolinérgica e hipertermia maligna possuem algumas características similares à SS.

O tratamento da SS consiste na retirada do medicamento suspeito de ter desencadeado a SS; fornecimento de cuidado de suporte (administração de fluidos intravenosos e correcção dos sinais vitais) ; controlo da agitação com benzodiazepínicos; administração de antagonista serotoninérgico; controlo da instabilidade motora; hipertermia.
os sintomas podem persistir caso os pacientes tenham tomado medicamentos com 1/2vida de eliminação longa, na presença de metabolitos activos ou prolongada duração de acção. A intensidade da terapia vai depender da severidade da doença.

A prevenção da SS pode ser realizada combinando-se investigação farmacogenética, educação dos profissionais de saúde, modificação das práticas de prescrição e o uso de tecnologias avançadas. A aplicação de princípios farmacogenéticos pode proteger pacientes dos riscos da SS antes da administração de agentes serotoninérgicos.
A prevenção do regime multidroga é crítica para a prevenção da SS. Caso surja necessidade de empregar o referido regime terapêutico, deve-se efectuar monitorização para detectar as interacções e assim facilitar o tratamento.

Síndrome Serotoninérgica por Suzuki V., Nunes T., Cardinali R., Rocha K (Agosto / 2007)

Bibliografia
1 Sorenson S. Serotonin syndrome. UPCC, Utah, v. 4, n. 4, p. 1-4, 2002.
Rag, HP; Dale, MM; Ritter, JM. Farmacologia. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2001.

2 Katzung, Bertram G. Basic and Clinical Pharmacology. San Francisco: The McGraw-Hill Companies, 2006.

3Barlett D, Muller AA. Serotonin syndrome: a Subtle Toxicity. Journal of Emergency Nursing, Philadelphia, v. 32,
n. 3, p. 277-279, 2006.

4Bijl D. The serotonin syndrome. The Netherlands Journal of Medicine, Utrecht, v. 62, n. 9, p. 309-313, 2004.

5Isbister GK, Buckley NA. The pathophysiology of serotonin toxicity in animals and humans. Clin Neuropharmacol, Newcastle, v. 28, n. 5, p. 205-214, 2005.

6Boyer EW, Shannon M. The serotonin syndrome. The New England Journal of Medicine, Massachusetts, v.
352, n. 11, p. 1112-20, 2005.

7Gilman, Alfred Goodman; Hardman, Joel G; LIMBIRD, Lee E. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. Rio de Janeiro: McGraw-Hill Interamericana Editores, 2003.

Veneno ou remédio?

O ex-espião russo Alexander Litvinenko , aos 43 anos morreu devido a grave deterioração do organismo causada por um suposto envenenamento em Novembro de 2006 . Segundo um porta-voz do University College Hospital, o ex-agente secreto morreu, mas actualmente continua um mistério o motivo exacto de sua morte.
Inicialmente os médicos estudaram a possibilidade de Litvinenko ter sido intoxicado com Tálio, uma espécie de raticida inodoro, incolor e insípido capaz de causar a morte com apenas uma grama, ou inclusive por radiação. No entanto, o director de cuidados intensivos do University College, Geoff Bellingan, afirmou que, apesar dos vários testes realizados, não está claro a causa da grave deterioração do antigo agente secreto, que perdeu o cabelo subitamente e cujo sistema imunológico sofreu graves danos.

http://ultimahora.publico.clix.pt/noticia.aspx?id=1277644&idCanal

A Toxicologia é o ramo da farmácia (também conhecido por ciência dos venenos) que estuda os efeitos das toxinas (também denominadas por xenobióticos) cuja origem pode ser vegetal, animal, mineral ou mesmo sintética. É a ciência que estuda os efeitos nocivos das substâncias químicas nos sistemas vivos que apresenta caracter multidisciplinar, pois engloba conhecimentos de Farmacologia, Bioquímica, Química, Fisiologia, Genética e Patologia entre outros

Os Toxicólogos são profissionais cujas áreas de intervenção inclum a identificaçao das enzimas do fígado que convertem uma molécula num veneno, os produtos tóxicos dessa conversão ou ainda em que condições e em que indivíduos essa conversão toma lugar.

A palavra "Toxikon" provém do grego e surge como analogia ao veneno das flechas, usado na caça da antiguidade. As pontas das flechas eram preparadas com material contaminado, (por exemplo pedaços de cadáveres ou venenos vegetais), com o intuito de acelerar a morte dos animais. Tal era possível pelo uso de venenos vegetais com capacidade de provocar inflamações, que possam conduzir à paralisia cardíaca, muscular ou respiratória.

Tal como Paracelso diria "todos as substâncias são venenos, a dosagem é a razão para que haja uma distinção entre uma substânica terapêutica de uma tóxica". Esta teoria assume especial controvérsia no que respeita a matérias geneticamente manipuladas, já que nestas teoricamente, apenas uma molécula é suficiente para degenerar uma célula e com isso provocar um tumor.

Ainda assim, é curioso observar os possíveis efeitos das drogas no organismo, já que dependendo da dose conduzem a repostas antagónicas.




A ingestão de doses excessivas Metanol é uma causa de envenenamento que pode ameaçar a vida decorrendo com numerosas manifestações sistémicas. Muitas vezes surgem pancreatites assonciadas a este fenómeno.

" O Metanol é um constituinte naturalmente presente nas bebidas alcoólicas, em quantidades pequenas em relação aos demais componentes. Nas duas últimas décadas, foram relatadas, por diferentes autores de diversos países, ocorrências de casos de intoxicação e morte causados pelo consumo de bebidas alcoólicas contaminadas por metanol"

in "Risco de intoxicação por metanol pela ingestão de bebidas alcoólicas" por Gastaldo E; Duran M

Curiosamente, para o tratamento de intoxicações de Metanol, é utilizado Etanol .

Contudo "é muito provável que consumidores abusivos de etanol possam ter uma patologia a nível do pâncreas que pode ser exacerbada pelo metanol ou pela administração terapêutica de etanol em doses elevadas. Uma vez que o etanol parece complicar os danos pancreáticos o Fomezipole (4-metilpirazole) poderá ser um antídoto preferível para as intoxicações agudas com metnol."

A Cafeína tem por efeitos benéficos ajudar a prevenir, ou mesmo retardar a evolução da doença Parkinson, é um auxiliar para atletas permitndo aumentar a sua performance quer física quer mental, é um estimulante capaz de melhorar a atenção, é um auxiliar capaz de actuar na melhoria das dores de cabeça pela sua capacidade de contrair os vasos sanguíneos ( daí que surja muitas vezes em associações com AINES, apresentando um efeito sinergico no alivio da dor), apnéia neonatal, é também utilizada na inseminação artificial,( em casos de espermatozóides hipocinéticos), apresenta alguns benefícios no tratamento da dermatite atópica e alívio de cólicas menstruais (dismenorreia), produzidas pela retenção de líquidos, onde o efeito diurético da cafeína pode ser útil.

Enquanto tóxico, esta substância assume Imunotoxicidade, Genotoxicidade e Carcinogenecidade, Teratogenecidad, Efeitos Renais, Osteoporose, Efeitos Gastrointestinais Efeitos no Sistema Endócrino, Efeitos Cardiovasculares, Circulatórios.

"A possível acção antineoplásica da cafeína necessita de pesquisas adicionais, pois ela poderá ter um papel importante na protecção dos fumadores contra o cancro do pulmão".

Soares A. ; Fonseca B- FFUP 2004/05

As Metanfetaminas, foram utilizadas após a segunda gerra mundial para o tratamento de narcolepsia, parkinsonismo pós-encefálico, alcoolismo, em certos estados depressivos e no tratamento da obesidade.

Nos anos 70 surgiu um especial interesse pelas classes trabalhadoras mais jovens, os "speed freeks", indivíduos que ficam vários dias acordados sob o efeito de anfetaminas, mas com aspecto debilitado devido à redução do apetite.

Na segunda metade dos anos 80 e princípio dos anos 90, o Dinintel foi muito procurado, chegando alguns toxicodependentes a consumir mais de 50 cápsulas por dia.

No nosso país não existem actualmente anfetaminas puras no mercado legal e são difíceis de encontrar no ilícito. Nos últimos anos, o consumo de anfetaminas aumentou significativamente na Europa, principalmente associado à “dance culture”.
Farmacotoxicologicamente, esta droga apresenta neurotoxicidade, excitotoxicidade, cardiotoxicidade, degradação da dentição e efeitos teratogénicos.

Em Montana, outrora uma região pacifica dos EUA os níveis de consumo são tão elevados que foi criado o "Montana Meth Project" para ajudar na reabilitação das vitimas de Metanfetaminas e das suas famílias.

http://www.ff.up.pt/toxicologia/monografias/

http://mkt-publicidade.blogspot.com/

Pílulas... perigosas??

A pílula Yasmin é um medicamento cujo princípio activo é uma associação medicamentosa Drospirenona+ Etinilestradiol.

Recebi este e-mail há pouco:

Aos 25 anos, dois anos atrás, tive um derrame cerebral com três tomboses venosas, ou seja, três coágulos na cabeça. Descobri em 03 de Outubro de 2004, porque a dor era muito intensa,inclusive chegava a desmaiar e ter vómito tamanho a dor. Achei, no começo que era uma crise de enxaqueca porque tinha muito, principalmente quando estava stressada e com bastante trabalho, o que era o caso. (...) Em toda minha vida evitei tomar esses minúsculos comprimidinhos porcausada retenção e do inchaço que sempre me deram mas YASMIM era tão favorável, tão de alta-tecnologia que resolvo seguir o conselho do meu obstetra. Tomei YASMIN após amamentar meu segundo filho e por apenas 6mesese os malditos comprimidinhos fizeram tamanho estrago! Até hoje faço tratamento para as tromboses e minha qualidade de vida queera 90%, hoje é apenas 10%. Durante estes dois anos vivi dopada de remédios anticoagulantes. Já fiz todos os exames possíveis e imagináveis com os melhores médicos do mundo, nos melhores hospitais. Não tenho heranças genéticas que passam ter me causado derrames, tromboses ou qualquer acidente vascular, o que prova que foi realmente o uso da pílula Yasmim que acarretou toda a doença.Por sorte não tive paralisia facial ou demembros, não perdiavisão, mas já fiquei sabendo com meus médicos neurologistas que estão aparecendo diversos casos de meninas de 17, 19 anos em uso de PÍLULAS DIANE35 e YASMIM com trombose pulmonar, trombose no fígado e muito raramente trombose nas pernas...

Os contraceptivos são das mezinhas miraculosas mais bem concebidas pelo ser humano e de utilidade milenar. São estas mezinhas que permitem a muitos casais ao longo dos séculos disfrutar do prazer sexual.

Há mais de 3000 anos, a arte egípcia já mostrava figuras de homens com algum tipo de envoltório no pénis. Muito contribuiu a imaginação fértil dos nossos antepassado, senão vejamos algumas das formas mais caricatas e estranhas utilizadas como contraceptivos. A introdução na vagina de meio limão espremido, permitia evitar as gravidezes indesejadas devido às suas propriedades ácidas, que actuavam sobre os espermatozóides.
O mel , azeite e vinagre foram os métodos mais utilizados como espermicidas em tempos remotos, sobretudo pelas prostitutas.
É conhecido do século XIX o uso de tampões feitos à base de fezes de crocodilo misturadas com mel. E na Antiga Grécia era usado um tampão de lã com azeite de oliveira, mel e resina de cedro.

Na prevenção da gestação não planeada é fundamental, principalmente para adolescentes e adultos jovens sexualmente activos. É absurdo pensar que não se deve tomar a pílula apenas porque tem efeitos secundários ou contra-indicações. A pílula é um anticoncepcional oral considerado como um dos melhores métodos para se evitar uma gravidez indesejada, actuando por inibição da ovulação.
Existem outras indicações médicas para a "pílula" tais como endometrise, ovários policísticos, tensão pré-menstrual e cólica menstrual.
A "pílula" deve ser consumida diariamente. Corresponde a uma pequena quantidade de hormonas sexuais (semelhantes às produzidas no organismo), e actua directamente a nível das gónadas (e das suas capacidades produtivas de hormonas sexuais específicas) e indirectamente com os mecanismos de produção das hormonas hipofisárias, hipotalâmicas e suprarrenais.

Todos os medicamentos têm contra-indicações e efeitos adversos associados.

A selecção do método contraceptivo mais indicado para cada doente deve ser realizado com um médico especialista, pois a escolha do método deve ser personalizada para cada doente.

Note-se que:

Anticoncepcionais orais foram feitos para serem tomados da forma prevista na receita e na bula, não devendo ser tomados de maneira diferente, a não ser que tenha sido orientada pessoalmente pelo seu médico.

Administração errada perde a sua eficácia ocasionando riscos de gravidez e de efeitos adversos graves.

As Hormonas sexuais femininas e masculinas, assim como os corticosteróides apresentam uma via biossintética com semelhança molecular ( são todas compostas por esteróides) o que permite compreender que na síntese dessas hormonas se libertem compostos intermediários que constituem outras hormonas , e que uma glândula produtora de um tipo de esteróides possa dar origem a outro tipo de esteróides. (i.e. Refira-se a produção pelos testículos de estrona e estradiol ou de esteróides androgénicos pelos ovários.)

Os estrogénios naturais ( estradiol, estrona e estriol) são hormonas que para além da sua actividade ao nível dos órgãos sexuais femininos têm também indicação para o tratamento de substituição ( por exemplo tratamento de menopausa). São pouco eficazes por via oral devido à sua rápida metabolização digestiva e hepática.

Os estrogénios sintéticos ( etinilestradiol, mestranol, dietilestibestrol) que se assemelham aos naturais condicionam um aumento do do risco de cancro do endométrio.
A administração transdérmica de substituição tem demonstrado ser uma via eficaz e segura.

A progesterona e os progestagénios são hormonas naturais sem efeitos androgénicos usada nas hemorragias uterinas disfuncionais e no aborto repetido. Para além do uso como anticoncepcional o seu emprego justifica-se para alterações menstruais como endometrioses, dismenorreias e metrorragias funcionais ou em situações de cancro. Tem por efeitos adversos hepatotoxicidade, tromboembolismo, náuseas, vómitos , cefalias, perturbações do equilíbrio, alterações da mucosa uterina e algumas acções androgénicas ( pigmentação da pele, hirsutismo e diminuição da líbido).

A terapêutica com estrogénios faz-se de forma cíclica ou contínua num número variado de situações ginecológicas.

Em terapias de longa duração é conveniente a associação de um progestagénio para diminuir o risco de hiperplasia de endométrio e possível aparecimento de cancro.

Não devem ser administrados durante gravidez e aleitamento, nos carcinomas dependentes dos estrogénios; nas trombolebites ou desordens tromboembólicas; nas afecções hepáticas ou hemorragias vaginais de causa desconhecida.

De acordo com o Prontuário Terapêutico 2007
"Nos medicamentos disponíveis identificados como anticoncepcionais encontram-se
combinações de estrogénios (etinilestradiol ou mestranol) com progestagénios, derivados da 17-alfa-hidroxiprogesterona (dihidroprogesterona ou medroxiprogesterona) ou da 19-nortestosterona (desogestrel, gestodeno, levonorgestrel ou linestrenol) e mais recentemente da espirolactona (drospirenona) que também podem ser usados isoladamente."

Refira-se ainda que " estes medicamentos apresentam, para além da diversidade na sua estrutura química, igual variedade na dosagem dos componentes activos que os constituem. Os seguimentos terapêuticos são feitos por ciclos, iniciados de acordo com o ciclo menstrual, podendo nalguns casos justificar-se uma pausa.
Entre os efeitos laterais, que por vezes desaparecem ao fim de alguns ciclos, atribuem-se
aos estrogénios: cefaleias, irritabilidade, fadiga, náuseas, vómitos, cólicas abdominais, retenção hídrica, congestão varicosa e ainda tensão mamária."

"Aos progestagénios atribuem- se: tendências depressivas, hirsutismo, diminuição da libido, aumento de peso e aparecimento de acne."

Os estrogénios podem aumentar o risco de litíase biliar; os tumores benignos do fígado (hepatomas) são raros mas de consequências graves.

O teor de estrogénios e progestagénios das preparações provoca também modificações nos níveis plasmáticos de triglicerídeos e de lipoproteinas de alta densidade. Ainda que menos frequentes, mas com gravidade, encontram-se as alterações cardiovasculares, como as tromboflebites e o risco de enfarte do miocárdio, que se agrava com o uso do tabaco."

Estão descritas no P.T. diferentes combinações de estrogénios e progestagénios na tentativa de potenciar os efeitos anticoncepcionais e diminuir os seus efeitos laterais.

a) Combinações monofásicas:
As mais utilizadas, mais eficazes e melhor toleradas.
- Contêm doses muito baixas de estrogénios (de 0,02 mg a 0, 15 mg) e de progestagénio.
Administra-se um comprimido durante 21 dias a partir do 1º dia do início da menstruação. A administração seguinte começa 7 dias depois da última dose e neste período ocorre hemorragia menstrual.

- Estão disponíveis no mercado farmacêutico embalagens calendário e embalagens com comprimidos para um mês de tratamento ou seja três semanas com os anticoncepcionais e uma semana de medicação com ferro ou com placebo, para 1 toma diária.

b) Combinações multifásicas:

Nestas, mantém-se fixa a dose de estrogénios que se acompanha de doses variáveis de progesterona ao longo do ciclo menstrual: o componente estrogénico está associado a efeitos laterais e que condicionam as opções, de acordo com características fisiológicas e hábitos tabágicos da mulher.

- Das várias associações de estrogénios e progestagénios como anticoncepcionais existem à disposição dos médicos várias formulações.

- É possível classificar estas misturas como de baixa eficácia e de eficácia normal, de acordo com a dosagem de etinilestradiol presente e considerando-se como limite de separação entre elas 25 μg deste fármaco. ´

Como alternativa aos contraceptivos combinados foram apresentadas formulações só com progestagénios que apresentam algumas vantagens por intervenção no metabolism dos hidratos de carbono, nas lipoproteínas séricas e na pele.
Em situações de acne juvenil têm sido usadas com eficácia terapêutica algumas delas.

Os anticoncepcionais ditos de emergência têm a sua indicação nas 12 a 72 horas após a relação sexual, sendo necessária particular atenção às respectivas reacções adversas

Refira-se que para além das pílulas orais há outros métodos hormonais contraceptivos:

- Pílula Vaginal: um método a base de hormonas artificiais, que não permite que a mulher ovule, desta forma não há gravidez. Ela é utilizada diariamente e deve ser introduzida na vagina para ser absorvida pelo organismo. Essa opção normalmente é utilizada por pessoas que em problemas estomacais com a pílula anticoncepcional oral.

- Anel Vaginal: O anel vaginal é um método a base de hormonas artificiais, que não permite que a mulher ovule, desta forma não há gravidez. Ela deve ser introduzido uma vez por mês na vagina, e vai soltando a carga hormonal que é absorvida diariamente pelo organismo. No próximo uso (mês), coloca-se outro anel vaginal.

- Implantes: O implante sub-cutâneo é um método a base de hormonas artificiais, que não permite que a mulher ovule, desta forma não há gravidez. Ele é introduzido por um medico(a) sob a pele da mulher, e vai liberando doses de hormonas diárias no organismo por vários anos.

- Contracepção de emergência (pílula do dia seguinte)

- Injecção: É uma injecção com alta dosagem de hormona, que tem efeito prolongado contra a ovulação e alterando o muco cervical e o estado das trompas. Como impede a fecundação, tem eficácia de cerca de 98,5% quando utilizada corretamente.

Há ainda os métodos barreira, preservativos femininos e masculinos ; métodos químicos, pomadas e geleias espermicidas e o DIU (Dispositivo intra-uterino); métodos cirúrgicos, laqueamento das trompas de falópio (esterilização permanente feminina) e vasectomia (esterilização permanente masculina).

Os contraceptivos ideais deverão ser baratos, 100% fiáveis, confortáveis e realmente fáceis de utilizar. Infelizmente, não existe nenhum método assim.

"Os contraceptivos orais são alguns dos produtos mais prescritos. Note-se que os benefícios para a saúde são numerosos e superam os riscos: cientificamente há evidências de protecção contra cancro de ovário e do endométrio, doença benigna da mama, doença inflamatória pélvica (DIP), gravidez ectópica e anemia por deficiência de ferro. Também tem sido sugerido que contraceptivos orais podem oferecer benefício na densidade mineral óssea, miomas uterinos, síndrome de choque tóxico e câncer colorretal. Existem evidências mínimas que apoiam a protecção contra o desenvolvimento de cistos ovarianos funcionais e artrite reumatóide.
Tratamento de alterações clínicas com contraceptivos orais é uma prática clínica que não consta na bula. Dismenorréia, sangramento irregular ou excessivo, acne, hirsutismo e endometriose associada à dor, são alvos comuns da terapia com contraceptivos orais. "

A maioria das doentes não está consciente destes benefícios à saúde, bem como dos usos terapêuticos dos contraceptivos orais, sendo que elas têm uma tendência a superestimar os riscos. Orientação e educação são necessárias para ajudar as mulheres a ficarem bem informadas a respeito de decisões de cuidados com a saúde e aderência ao tratamento.

Fontes: 1 Dayal M, Barnhart KT. Noncontraceptive benefits and therapeutic uses of the oral contraceptive pill. Semin Reprod Med 2001;19:295-304.Texto obtido em E-Science, Schering.2 Noncontraceptive health benefits of combined oral contraception.Hum Reprod Update. 2005 Sep-Oct;11(5):513-25. Epub 2005 Jul 8. Review. PMID: 16006440 [PubMed - indexed for MEDLINE]